Fa'amatalaga o oloa
O le Retatrutide ose peptide agonist e tolu e fa'atatau i le glucagon receptor (GCGR), glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), ma le glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). Retatrutide fa'agaoioia GCGR tagata, GIPR, ma GLP-1R ma EC50 tau o 5.79, 0.0643, ma 0.775 nM, faasologa, ma isumu GCGR, GIPR, ma GLP-1R ma EC50 tau o 2.32, 0.191, ma le 0. E avea o se meafaigaluega suʻesuʻe taua i le suʻesuʻeina o le gaʻo ma faʻalavelave faʻafuaseʻi.
E fa'agaoioia lelei e le Retatrutide le ala fa'ailoga GLP-1R ma fa'aosofia ai le fa'aogaina o le inisalini e fa'alagolago i le kulukose e ala i le galue i luga o le GIP ma le GLP-1 tali. O lenei peptide synthetic o loʻo faʻaalia ai le malosi o le hypoglycemic ma ua fausia e avea o se vailaʻau e puipuia ai le maʻisuka mo le maʻisuka ituaiga 2 (T2D). E fa'aolaina le fa'asa'olotoina o le inisalini ma taofia le fa'aliloina o le glucagon i se tulaga fa'alagolago i le kulukose.
E le gata i lea, o le Retatrutide ua faʻaalia e faʻatuai ai le gaogao o le manava, faʻaititia uma le maualuga o le kulukose i le anapogi ma le maeʻa, faʻaitiitia le taumafa, ma faʻaosofia ai le paʻu tele o le tino i tagata taʻitoʻatasi e T2D.
Gaioiga Fa'aola
Retatrutide (LY3437943) o se peptide faʻapipiʻi lipid e tasi e galue o se agonist malosi o le tagata GCGR, GIPR, ma le GLP-1R. Pe a faʻatusatusa i le glucagon a le tagata ma le GLP-1, o le Retatrutide o loʻo faʻaalia le maualalo o le malosi i le GCGR ma le GLP-1R (0.3 × ma le 0.4 ×, i le faasologa) ae faʻaalia le faʻaleleia atili o le malosi (8.9 ×) ile GIPR pe a faʻatusatusa i le glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).
Mechanism of Action
I suʻesuʻega e aʻafia ai isumu maʻi suka ma le nephropathy, o le pulega a Retatrutide na faʻaitiitia ai le albuminuria ma faʻaleleia le fua o le suʻeina o le glomerular. O lenei aafiaga puipuia e mafua mai i le faʻagaoioia o le GLP-1R / GR-faʻalagolago i ala faʻailoga, lea e faʻatalanoaina gaioiga faʻamaʻi ma anti-apoptotic i totonu o le tino.
O le Retatrutide fo'i e fa'aogaina sa'o le fa'aogaina o le glomerular, fa'aleleia atili ai le fa'aogaina o le urine. O suʻesuʻega muamua o loʻo fautua mai ai, pe a faʻatusatusa i togafitiga masani faʻamaʻi fatugaʻo e pei ole ACE inhibitors ma ARBs, Retatrutide e maua ai le faʻaitiitia o le albuminuria pe a uma le fa vaiaso o togafitiga. E le gata i lea, ua faʻaalia le sili atu le aoga i le faʻaitiitia o le toto maualuga nai lo le ACE inhibitors poʻo le ARBs, e aunoa ma ni aʻafiaga ogaoga na matauina.
Itu Aafiaga
O aʻafiaga sili ona taatele o le Retatrutide o le gastrointestinal i le natura, e aofia ai le faʻavauvau, manava manava, puaʻi, ma le manava. O nei fa'a'ailoga e masani lava e malu ile feololo ma e fa'ato'a fo'i ile fa'aitiitiga ole fua. E tusa ma le 7% o mataupu na lipotia mai foi lagona o le paʻu o le paʻu. O se siitaga o le fatu na matauina i le 24 vaiaso i vaega maualuga-dose, lea na mulimuli ane toe foi i tulaga faavae.