Vardenafil Dihydrochloride Togafitiga Erectile Dysfunction 224785-91-5

Gaioiga Fa'afoma'i
O lenei vailaʻau o le phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor. O le faʻaogaina o le tautala o lenei vailaʻau e mafai ona faʻaleleia lelei le lelei ma le umi o le fausiaina, ma faʻaleleia le tulaga manuia o le olaga feusuaʻi i tamaʻitaʻi maʻi maʻi erectile dysfunction. O le amataina ma le tausiga o le penile e fesoʻotaʻi ma le faʻamalieina o sela maso lamolemole cavernosal, ma le cyclic guanosine monophosphate (cGMP) o se puluvaga o le faʻamavaeina o sela maso lamolemole cavernosal. O lenei vailaʻau e puipuia ai le faʻaleagaina o le cGMP e ala i le taofiofia o le phosphodiesterase type 5, ma mafua ai le faʻaputuina o le cGMP, le faʻamalieina o le maso lamolemole o le corpus cavernosum, ma le fausiaina o le penis. Pe a faʻatusatusa i le phosphodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4, ma le 6, o lenei vailaʻau e maualuga le filifilia mo le ituaiga 5 phosphodiesterase. O nisi faʻamatalaga o loʻo faʻaalia ai o lona filifilia ma le faʻafefeina o le phosphodiesterase type 5 e sili atu nai lo isi phosphodiesterase type 5 inhibitors. Type phosphodiesterase inhibitors e itiiti lava.

Meatotino Faafomai ma Talosaga

1. Pe a faʻaaogaina faʻatasi ma le CYP 3A4 inhibitors (e pei o ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, ma isi), e mafai ona faʻalavelaveina le metabolism o lenei vailaʻau i le ate, e faʻateleina ai le plasma concentration, faʻaumiina le afa-ola, ma faʻateleina le aʻafiaga o faʻalavelave faʻalavelave, faʻalavelave faʻafuaseʻi, faʻalavelave faʻaleagaina priapism). E tatau ona aloese mai lenei vailaʻau faʻatasi ma ritonavir ma indinavir. Pe a faʻaaogaina faʻatasi ma le erythromycin, ketoconazole, ma le itraconazole, o le maualuga maualuga o lenei vailaʻau e le tatau ona sili atu i le 5 mg, ma le fua ole ketoconazole ma itraconazole e le tatau ona sili atu i le 200 mg.
2. O ma'i o lo'o fa'aaogaina nitrate po'o le mauaina o le nitric oxide foa'i togafitiga e tatau ona aloese mai le fa'aogaina o lenei vaila'au fa'atasi. O lona faiga o gaioiga o le faʻateleina lea o lefa'atonuga o le cGMP, fa'atupu ai le fa'atupuina o le a'afiaga o le toto maualuga ma fa'ateleina le fatu. Pe a faʻaaogaina faʻatasi ma α-receptor blockers, e mafai ona faʻaleleia le aʻafiaga o le antihypertensive ma taʻitaʻia ai le maualuga o le toto. O le mea lea, o le faʻaaogaina o lenei vailaʻau e faʻasaina mo i latou o loʻo faʻaaogaina α-receptor blockers. Ole mea'ai ga'o (30% o ga'o ga'o) e leai se a'afiaga taua i le pharmacokinetics o se fuala'au tu'u tasi o le 20 mg o lenei vaila'au, ma o se mea'ai ga'o (sili atu i le 55% o ga'o ga'o) e mafai ona fa'aumiina ai le taimi maualuga o lenei vaila'au ma fa'aitiitia ai le toto maualuga o lenei vaila'au O le maualuga e tusa ma le 18%.

Pharmacokinetics
E vave fa'afefeteina pe a uma le tu'u gutu, o le bioavailability atoatoa o le laulau tautala e 15%, ma o le averesi taimi e maualuga e 1h (0.5-2h). Ole fofo tautala ole 10mg poʻo le 20mg, ole taimi maualuga ole taimi ole 0.9h ma le 0.7h, ole maualuga ole plasma concentration ole 9μg/L ma le 21μg/L, i le faasologa, ma le umi ole aafiaga o fualaau faasaina e mafai ona oʻo i le 1h. O le fua faatatau o le fusifusia o le porotini o lenei vailaʻau e tusa ma le 95%. 1.5h i le maeʻa ai o se tui tuʻu tasi o le 20 mg, o le vailaʻau o loʻo i totonu o le sua o le 0.00018% o le fua. O le vailaʻau e masani ona faʻaogaina i le ate e le cytochrome P450 (CYP) 3A4, ma o se vaega itiiti e faʻaogaina e CYP 3A5 ma CYP 2C9 isoenzymes. O le metabolite autu o le M1 na faia e le deethylation o le piperazine structure o lenei vailaʻau. M1 e ​​iai foʻi le aʻafiaga o le taofia o le phosphodiesterase 5 (e tusa ma le 7% o le aofaʻi o le aoga), ma o lona toto maualuga e tusa ma le 26% o le toto matua. , ma e mafai ona fa'agasolo atili. Ole fua ole excretion o vailaʻau i foliga o metabolites i feces ma urine e tusa ma le 91% i le 95% ma le 2% i le 6%, i le faasologa. Ole aofa'iga ole kilia ole 56 L ile itula, ma ole afa-ola ole matua ma le M1 e tusa ma le 4 i le 5 itula.